Diferencia entre lyrica (pregabalina) y neurontina (gabapentina)
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- María Elena Elizondo
La pregabalina y la gabapentina son inhibidores selectivos de los canales de calcio de voltaje, que actúan para inhibir estas bombas en el sitio de delta-delta de Alpha2 específico e inhibir la liberación mediada por calcio de neurotransmisores de vesículas sinápticas. Los neurotransmisores que están inhibidos son adrenalina y nor-adrenalina, lo que aumenta la sensibilidad del dolor neuropático. El dolor neuropático es causado por daño, necrosis o compresión que afecta los nervios en nuestro cuerpo.
La liberación de neurotransmisores de los nervios adyacentes disminuye el umbral del dolor y causa alodinia ((percibe el dolor de estímulos no dolorosos) e hiperalgesia (exceso de dolor por estímulos de dolor). Se ha sugerido que ambos medicamentos median las interacciones a través de vías noradrenérgicas y serotoninérgicas descendentes que se originan en el tronco encefálico que modula la transmisión de dolor en la médula espinal.
Ambas drogas son agonistas de GABA, potenciando la acción de GABA, que es el neurotransmisor inhibitorio. Aunque tienen el mismo mecanismo de acción, difieren ampliamente en sus características farmacocinéticas y farmacodinámicas que influyen en su eficacia y seguridad.
Los tipos de dolor neuropático tratados por estas dos clases son la neuralgia posciética (dolor neuropático asociado con el herpes), la neuropatía diabética y la prevención de convulsiones secundarias. Sin embargo, la gabapentina se indicó principalmente para el síndrome de dolor regional complejo. Además, el dolor neuromuscular como la fibromialgia también ha respondido, con estos medicamentos. Una comparación detallada se representa a continuación:
| Características | Lyrica (pregabalina) | Neurontin (gabapentina) |
| Indicación | Dolor neuropático (incluida la neuralgia posgética y la neuropatía diabética) y la fibromialgia | Dolor neuropático (incluida la neuralgia posciética y la neuropatía diabética, el síndrome de dolor regional complejo y el síndrome de las piernas inquietas |
| Estructura molecular | Derivado de gabapentina | Precursor de pregabalina |
| Mecanismo de acción | inhibir las bombas de calcio activadas por voltaje en el sitio alfa2-delta, inhibiendo la liberación de neurotransmisores mediados por calcio | inhibir las bombas de calcio activadas por voltaje en el sitio alfa2-delta, inhibiendo la liberación de neurotransmisores mediados por calcio |
| Cinética y previsibilidad de la respuesta | La administración oral exhibe una absorción no saturable de manera lineal y sigue la cinética de primer orden, lo que significa que las concentraciones plasmáticas aumentan en la proporcionalidad a la dosis y las respuestas son más predecibles | La administración oral exhibe una absorción saturable de manera no lineal y sigue la cinética de orden cero, por lo que las concentraciones plasmáticas no aumentan en la proporcionalidad a la dosis y las respuestas son menos predecibles |
| Absorción oral | Rápido en una hora | Lento y varía de 3 a 4 horas |
| Biodisponibilidad | La biodisponibilidad absoluta es estable y> 90% independientemente de la dosis | Cae del 60% al 33% cuando la dosis aumenta de 900 a 3600 g/día |
| Unión a la proteína plasmática | No | No |
| Ruta de excreción | Renal | Renal |
| Metabolismo a través de enzimas hepáticas Cytp450 | No | No |
| Media vida | Más | Menos |
| Eliminación de la mitad de la vida | 6 horas | 6 horas |
| Potencia | Más, ya que la forma de dosificación es de 75 mg o 150 mg | Menos, ya que el formulario de dosificación es mínimo de 300 mg |
| Horario de dosis | Una o dos veces al día | Tres veces o más para tener una respuesta efectiva |
| Eficacia | Extrapolando la dosis a 450 mg (dosis promedio de gabapentina), reducción del dolor neuropático mayor que la gabapentina. | La reducción del dolor es menor con una dosis equivalente de pregabalina. |
| Acción antiepiléptica | más efectivo, ya que reduce la frecuencia de las convulsiones más que la gabapentina | Menos efectivo |
| Efectos secundarios | Boca seca, temblor y puede incluir sangrado anormal, hematomas y dolor muscular | Incluye efectos secundarios de pregabalina y visión borrosa, mareos y dolor de cabeza |
| Síntomas de abstinencia | Convulsiones, convulsiones y pensamientos suicidas | Igual que pregabalina |
| Efectos secundarios dependientes de la dosis | bajo | Alto |
| Seguridad en clientas | No se puede secar la boca, el temblor y puede incluir sangrado anormal, hematomas y dolor muscular | Puede ser boca seca, temblor y puede incluir sangrado anormal, hematomas y dolor muscular en combinación con otras drogas |
| Contraindicaciones | Sangrado anormal, bajo recuento de plaquetas, trastornos renales, consumo de alcohol, depresión y tendencia suicida | Igual que pregabalina |
| Mejoras adicionales al alivio del dolor | Duerme, elevación del estado de ánimo | Menos que pregabalina |
| Dosificación efectiva | 150 mg por día en dos dosis divididas | 1200 a 3600 mg por día en 3-4 dosis divididas dependiendo de la gravedad |
| Categorización según el horario de la FDA | Programa V Drogatorio, por lo tanto, requiere una vigilancia más baja | No es una droga del Anexo V, por lo tanto, requiere cierta vigilancia |